黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備方法與應(yīng)用
黃芪甲苷是一種從黃芪上提取出來(lái)的高純度藥物。能夠改善心肺功能,加強(qiáng)心臟收縮力,擴(kuò)張血管,降低血壓,改善皮膚血液循環(huán)和營(yíng)養(yǎng)狀況;并能保護(hù)肝臟,防止肝糖元減少,增強(qiáng)免疫力,增加能量,抗疲勞,使突變,保肝,抑制破骨細(xì)胞的作用。
但是黃芪甲苷水中溶解性極差,口服給藥生物利用度極低,不能滿足臨床需要,如果制備成各種注射劑型,靜脈給藥的藥效會(huì)明顯提高。實(shí)驗(yàn)證明用羥丙基倍他環(huán)糊精和對(duì)黃芪甲苷進(jìn)行包合可用于注射給藥途徑,增強(qiáng)黃芪甲苷在水中溶解度顯著是最好的。
黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備方法如下:
在水或含水乙醇介質(zhì)中,按一定比例1: 1-150,將黃芪甲苷與羥丙基倍他環(huán)糊精反應(yīng),將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過(guò)濾至澄清,從混合物中分離出包合物;可通過(guò)過(guò)濾,離心,冷凍干燥,噴霧干燥或真空干燥,將包合物從混合物中分 離出來(lái),制備成所需的藥物制劑。
羥丙基倍他環(huán)糊精,具有桶狀分子結(jié)構(gòu),分子量 為1540,極易溶于水,包合量大,無(wú)溶血反應(yīng),毒性低,可應(yīng)用于注射劑。 實(shí)驗(yàn)證明:黃芪甲苷與羥丙基倍他環(huán)糊精按照一定的重量比包合后,能夠極易溶于水,提高了穩(wěn)定性。
黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物目前應(yīng)用于制備注射劑。例如可應(yīng)用于小針、輸液、注射液或粉針等藥物制 劑。它顯著改善了黃芪甲苷在水中溶解度,從而提供了可供注射用黃芪甲苷環(huán)糊精衍生物包合物,滿足了臨床的需要。