他克莫司，也被稱(chēng)為FK506，是1984年日本藤澤制藥工業(yè)研究所首次從鏈霉菌中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)是一種23元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。它是一種新型強(qiáng)效免疫抑制劑，主要通過(guò)抑制白細(xì)胞介素-2的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，比環(huán)孢素強(qiáng)100倍。1993年6月7日，他克莫司在日本首次獲批上市，隨后在英國(guó)、美國(guó)和德國(guó)等數(shù)十個(gè)國(guó)家上市。用于肝、腎、骨髓移植的急性抗排斥治療。開(kāi)發(fā)的配方包括膠囊、注射劑和軟膏。由于他克莫司原料具有晶體結(jié)構(gòu)，制備固體分散體的目的是使其無(wú)定形?，F(xiàn)有技術(shù)僅限于制備他克莫司固體分散體，但如果通過(guò)配方技術(shù)將他克莫司制備成無(wú)定形形式，則可以達(dá)到同樣的效果，并且固體分散體不存在老化現(xiàn)象。將他克莫司溶解在乙醇中，用該溶液作為粘結(jié)劑，在輔料上造粒，得到相同的快溶他克莫司膠囊，但他克莫司乙醇溶液粘度較小，制備成功。顆粒流動(dòng)性差，裝藥體積差異大。發(fā)明人共同采用環(huán)糊精包合技術(shù)，加入羥丙基β -環(huán)糊精，通過(guò)簡(jiǎn)單造粒和干燥制備了無(wú)定形他克莫司包合物，將羥丙基β -環(huán)糊精溶解在乙醇中具有一定粘度，并用作粘結(jié)劑，得到的顆粒具有良好的流動(dòng)性。