反應條件對羥丙基倍他環(huán)糊精取代度的影響規(guī)律有哪些
羥丙基倍他環(huán)糊精增溶助溶效果好,能增加生物利用度,控緩釋,降低對人體的刺激性,因此在藥劑學以及手性分離等領域具有非常廣闊的應用前景。
我們通過利用響應曲面的分析法得到了反應條件對產品平均取代度的影響規(guī)律。
實驗結果表明:
一、堿的濃度對產品的平均取代度以及羥丙基的取代位置有較大的影響。產品的平均取代度會隨堿濃度的增加而逐漸增加。當堿濃度較低的時候非常容易生成2位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精,當堿的濃度較高的時候,則容易生成6位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精;
二、該原料中的環(huán)氧丙烷濃度對產品的平均取代度以及羥丙基的取代位置影響也比較的大。隨著原料中的環(huán)氧丙烷與β-環(huán)糊精摩爾比例的增加,該產品的平均取代度也會隨著變大。而當環(huán)氧丙烷:β-環(huán)糊精在10:1至12:1之間的時候,產品的平均取代度增加則會變得緩慢。
羥丙基倍他環(huán)糊精在不同的堿濃度環(huán)境下,其反應完成所需要的時間也不同。當堿的濃度比較低的時候,該反應在進行24h之后基本就會結束,而堿的濃度比較高時則至少需要72小時,才能進行完全的反應。
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